Sok gyógyszerkészítményt tabletta, granulátum, por és folyékony formában alkalmaznak.Általában a tabletta olyan formában van kialakítva, hogy a betegek lenyeljék vagy megrágják a gyógyszer pontos adagját.Azonban különösen a geriátriai és gyermekgyógyászati betegeknek nehézséget okoz a szilárd adagolási formák rágása vagy lenyelése.4 Ezért sok gyermek és idős ember nem szívesen veszi be ezeket a szilárd adagolási formákat, mert fél a fulladástól.Ennek az igénynek a kielégítésére jelentek meg az orálisan oldódó tabletták (ODT).Néhány betegpopulációban azonban a szilárd gyógyszerforma (tabletta, kapszula) lenyelésétől való félelem és a fulladás veszélye a rövid feloldódási/szétbomlási idő ellenére is fennáll.Ilyen körülmények között előnyös alternatívát jelentenek az orális vékony film (OTF) gyógyszeradagoló rendszerek.Sok gyógyszer orális biohasznosulása elégtelen az enzimek, a közös first-pass metabolizmus és a gyomor pH-ja miatt.Az ilyen hagyományos gyógyszereket parenterálisan adták be, és alacsony a betegek együttműködése.Az ehhez hasonló helyzetek megnyitották az utat a gyógyszeripar számára, hogy a szájban vékony diszpergálható/oldódó filmek kifejlesztésével alternatív rendszereket dolgozzanak ki a gyógyszerek szállítására.A fulladástól való félelem, amely kockázatot jelenthet az ODT-k esetében, összefüggésbe hozható ezekben a betegcsoportokban.Az OTF gyógyszeradagoló rendszerek gyors feloldódása/lebomlása az ODT-k előnyös alternatívája azoknál a betegeknél, akik félnek a fulladástól.Amikor a nyelvre helyezik, az OTF-eket azonnal nyállal nedvesítik.Ennek eredményeként diszpergálódnak és/vagy feloldódnak, hogy felszabaduljanak a szisztémás és/vagy lokális felszívódás érdekében.
Az orális széteső/oldódó filmek vagy csíkok a következőképpen definiálhatók: „Ezek olyan gyógyszeradagoló rendszerek, amelyek gyorsan felszabadítják a gyógyszert azáltal, hogy néhány másodpercen belül nyállal feloldódnak vagy a nyálkahártyán megtapadnak, mivel felhelyezéskor vízben oldódó polimereket tartalmaz. a szájüregben vagy a nyelven”.A szublingvális nyálkahártya nagy membránáteresztő képességgel rendelkezik vékony membránszerkezetének és magas vaszkularizációjának köszönhetően.Ennek a gyors vérellátásnak köszönhetően nagyon jó biohasznosulást kínál.A megnövekedett szisztémás biohasznosulás a first-pass hatás kihagyásának, a jobb permeabilitás pedig a magas véráramlásnak és nyirokkeringésnek köszönhető.Ezenkívül a szájnyálkahártya nagyon hatékony és szelektív útja a szisztémás gyógyszeradagolásnak a nagy felület és a felszívódás megkönnyítése miatt.6 Az OTF-eket általában vékony és rugalmas polimerréteg jellemzi, lágyítókkal vagy anélkül. tartalmuk.Kevésbé zavarónak és a betegek számára elfogadhatóbbnak mondhatóak, mivel természetes szerkezetükben vékonyak és rugalmasak.A vékony fóliák olyan polimer rendszerek, amelyek megfelelnek a gyógyszeradagoló rendszerrel szemben támasztott követelményeknek.A vizsgálatok során a vékony filmek olyan képességeiket mutatták be, mint például a gyógyszer kezdeti hatásának és a hatás időtartamának javítása, az adagolás gyakoriságának csökkentése és a gyógyszer hatékonyságának növelése.A vékonyréteg technológiával előnyös lehet a gyógyszerek mellékhatásainak megszüntetése és a proteolitikus enzimek által beszerzett közös anyagcsere csökkentése.Az ideális vékony filmeknek rendelkezniük kell a gyógyszeradagoló rendszer kívánt tulajdonságaival, például megfelelő gyógyszerbetöltő kapacitással, gyors diszperzióval/oldódással vagy hosszan tartó alkalmazással és ésszerű formulázási stabilitással.Ezenkívül nem mérgezőnek, biológiailag lebomlónak és biokompatibilisnek kell lenniük.
Az Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) szerint az OTF meghatározása: „egy vagy több gyógyszerészeti hatóanyagot (API-t) tartalmaz, egy rugalmas és nem rideg csíkot, amelyet a nyelvre helyeznek, mielőtt a gyomor-bél traktusba kerülnének. gyors feloldódás vagy szétesés a nyálban”.Az első felírt OTF a Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) volt, és 2010-ben hagyták jóvá. A Suboxon (buprenorfin és naloxán) gyorsan követte a második jóváhagyást.A statisztikák azt mutatják, hogy ötből négy beteg az orálisan oldódó/szétesedő adagolási formákat választja a hagyományos orális szilárd adagolási formákkal szemben.7 Jelenleg számos vényköteles és vény nélkül kapható termékcsoportban, különösen köhögés, megfázás, torokfájás, merevedési zavarok esetén. , allergiás reakciók, asztma, gyomor-bélrendszeri rendellenességek, fájdalom, horkolási panaszok, alvásproblémák és multivitamin-kombinációk stb. Az OTF-ek rendelkezésre állnak és folyamatosan növekszik.13 A gyorsan oldódó szájon át szedhető filmek számos előnnyel rendelkeznek a többi szilárd adagolási formával szemben, ilyenek például a rugalmasság, ill. az API megnövekedett hatékonysága.Ezenkívül az orális filmek nagyon kevés nyálfolyadékkal oldódnak és szétesnek, kevesebb mint egy perc alatt az ODT-ekhez képest.1
Az OTF-nek a következő ideális tulajdonságokkal kell rendelkeznie
- Jó ízűnek kell lennie
- A gyógyszereknek nagyon nedvességállónak és a nyálban oldódónak kell lenniük
- Megfelelő feszültségállósággal kell rendelkeznie
-Ionizálni kell a szájüreg pH-jában
- Képesnek kell lennie a szájnyálkahártyán áthatolni
- Gyors hatást kell tudnia kifejteni
Az OTF előnyei más adagolási formákkal szemben
-Gyakorlati
- Nem igényel vízhasználatot
- Biztonságosan használható akkor is, ha a vízhez nem lehet hozzáférni (például utazás)
- Nincs fulladásveszély
- Javított stabilitás
- Könnyen alkalmazható
- Könnyű alkalmazás mentális és inkompatibilis betegeknél
- Az alkalmazás után kevés vagy egyáltalán nem marad maradék a szájban
- Megkerüli a gyomor-bél traktust, és így növeli a biológiai hozzáférhetőséget
- Alacsony dózis és alacsony mellékhatások
- Pontosabb adagolást biztosít a folyékony adagolási formákhoz képest
-Nem kell mérni, ami fontos hátrány a folyékony adagolási formákban
-Jó érzést hagy maga után a szájban
- Gyors hatást biztosít sürgős beavatkozást igénylő állapotok esetén, például allergiás rohamok, például asztma és intraorális betegségek esetén
-Javítja a gyógyszerek felszívódási sebességét és mennyiségét
- Fokozott biológiai hozzáférhetőséget biztosít a vízben kevésbé oldódó gyógyszerek számára, különösen azáltal, hogy nagy felületet biztosít, miközben gyorsan oldódik
- Nem akadályozza meg az olyan normál funkciókat, mint a beszéd és az ivás
- Olyan gyógyszerek beadását kínálja, amelyek nagy kockázatot jelentenek a gyomor-bél traktusban
- Bővülő piaca és termékválasztéka van
-12-16 hónapon belül kifejleszthető és forgalomba hozható
Ez a cikk az internetről származik, jogsértésért forduljon hozzánk!
©szerzői jog2021 Turk J Pharm Sci, Kiadó: Galenos Publishing House.
Feladás időpontja: 2021. december 01